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血清药物化学是上个世纪80年代由日本学者提出的新概念，在此基础上我国学者王喜军等人在中药领域展开了深入研究，创立了中药血清药物化学。作为一门新兴学科，近10年来，中药血清药物化学研究方兴未艾。

中药及中药复方研究的基本困难在于药效物质基础不明。以往人们利用色谱、光谱等技术，寻找中药中的化学成分，研究其结构、性质、组成，从而揭示中药作用的物质基础，在中药的现代研究中取得了很多卓越的成就。但大多所谓的“活性成分研究”，只是将分离得到的化合物在测定结构之后，再进行活性筛选，收效甚微，很少有人采用活性指导下的导向分离方法。因此，那些含量甚微且又难于分离的活性成分很可能于分离途中丢失，且丢失了也难于察觉。

中药复方是中医防病治病的主要手段，其所含成分极为复杂，要想将其逐一弄清楚，再进行药效、药理学研究，几乎是不可能的，因此中药复方活性成分的研究很少有人涉足。即便涉足，生物体内环境，如pH值、肠内菌丛、酶等，对中药复方制剂成分的影响也常被忽视，故采用传统方法得到的成分很可能只是一般化学成分，或可能只是活性成分的前体药物。例如，生姜所含的6-姜辣醇（6-G）被认为是其主要有效成分，亦能被吸收入血。然而当血液中6-G已被完全清时，生姜的药效尤在，说明生姜在体内有除6-G以外的物质存在。

可见，不论中药含有多少成分，只有进入血液的才有可能成为有效成分（外用药及直接刺激胃肠道药物除外）。因此，注重中药口服后的体内过程，从体内成分的角度去研究中药更为合理。

1989年，日本学者田代真一提出了“血清药物化学”的概念。在此基础上，1994年日本学者鹿野美弘和我国学者王喜军、王莎莎等人发表了有关茵陈蒿的血中移行成分及药代动力学、口服远志提取物后血清及胆汁中活性成分分析的研究论文，使血清药物化学的工作被真正付诸实践。此后王喜军等进行了大量的血清药物化学的实践研究工作，于1997年发表“中药及复方的血清药物化学研究”一文，正式提出了“中药血清药物化学”的概念及理论。随后，他们在一项获得2002年度国家科技进步奖二等奖的研究中，完成了“中药血清药物化学方法的建立与实施”的系统研究工作，将“中药血清药物化学”定义为“以药物化学的研究手段和方法为基础，多种现代技术综合运用，分析鉴定中药口服后血清中移行成分，研究其药效相关性，确定中药药效物质基础并研究其体内过程的应用学科”。

目前，绝大多数中药及复方仍然只能采用传统的口服给药的方式，口服中药后的血清中含有真正的有效成分，即原形成分、代谢产物及机体产生的应激性成分。因此，通过分析口服给药后血清中成分，确定中药及复方的体内直接作用物质，将成为快速、准确的研究确定中药药效物质基础的有效途径。中药血清药物化学正是基于以上论述而建立并发展的。

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